يستخدم تاموكسيفين كعلاج مساعد في حالات سرطان الثدي المتقدم بعد الاستئصال الجراحي للحد من انتشار الورم السرطاني ويستخدم
تاموكسيفين أيضا كوقاية لسرطان الثدي في النساء اللاتي يحملن عوامل خطر للإصابة بهذا النوع من السرطان يقوم الارتباط بمستقبلات هرمون الاستروجين على الخلايا السرطانية بمنع الاستروجين من التفاعل معها، وبالتالي يمنع تأثيره على الخلايا، مما يقلل من نمو الورم السرطاني.